
江苏威凯尔完成高选择性JAK1抑制剂创新药VC005 Pre-IND申请
发布时间:
2021-03-12 08:49
来源:
近日,香港六和资料大全(下称:江苏威凯尔)成功向CDE提交了VC005项目Pre-IND申请。VC005是江苏威凯尔自主设计的高选择性JAK1抑制剂,临床拟用于肠道自身免疫性疾病炎症性肠病(IBD)的治疗。
IBD是肠道慢性非特异性炎症性疾病,包括溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD)。临床表现有腹泻、腹痛,甚至血便。UC可发生在任何年龄,15~30岁及50~70岁两个年龄段多发,主要侵犯直肠和乙状结肠,呈弥漫性分布。CD也可发生在任何年龄,以青少年时期最为常见,病变可影响口腔至肛门的整个消化道,呈节段式及跳跃式分布,其中以末端回肠、结肠或同时累及小肠和结肠这三种最常见。UC和CD都属于慢性病炎症性疾病,目前无法治愈,患者需要终生用药,被称为肠道绝症,复发率也高达70%~90%。IBD在我国的发病率逐步升高,目前已经成为我国消化系统常见疑难疾病之一,是消化系统疾病基础研究和临床诊疗的重点、热点和难点。
两面神激酶 (JAK)是一类酪氨酸激酶,包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四个成员。JAKs在多种细胞因子的信号传导过程中发挥重要作用,与其下游的信号转导和转录激活子 (STAT)一起介导细胞因子受体对核内基因转录和表达的调控。JAK-STAT信号通路功能与红细胞增多症、血小板增多症、白血病、骨髓纤维化等血液相关疾病,以及类风湿性关节炎、强直脊柱炎、红斑狼疮、炎症性肠病、特异反应性皮炎等自身免疫疾病的发生密切相关。因此,JAK激酶家族成为治疗这些疾病的重要靶点。
关于VC005
VC005是江苏威凯尔自主研发的新型、高效、肠内限制性作用的选择性JAK1抑制剂,具有全身暴露可控,肠道暴露高的特点。临床前研究已证实,药物在动物体内起效剂量低,耐受剂量高,副作用小,具有安全性和疗效双重优势,有望成为全球范围内领先的肠道选择性抗炎药物。
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